Em geral são componentes proteicos e estão sempre disponíveis na superfície da membrana plasmática, possuindo uma região de acoplamento e outra efetora.

Podem localizar-se intracelularmente, devendo o fármaco ser lipossolúvel o suficiente para acessar o ambiente intracelular para ativá-lo.

Os receptores acoplados à proteína G são de rápida resposta, superior inclusive aos ionotrópicos.

Receptores que ativam enzimas quando sofrem estímulo atuam aumentado a atividade da enzima, não há mecanismo intracelular associado a esses receptores.

Os receptores ionotrópicos respondem tardiamente ao estímulo pois em sua via de sinalização consta modulação da expressão gênica.