Todos anestésicos locais contem um anel aromático (lipofílico) em uma das extremidades da molécula e um grupamento amina (hidrofílico) na outra, separado por uma cadeia intermediária de hidrocarbonetos.

Os anestésicos locais são compostos químicos que se ligam de forma reversível aos canais de sódio impedindo a despolarização celular.

Os canais iônicos condutores de sódio abertos tem maior afinidade pelos anestésicos locais que canais de sódio em repouso.

Os anestésicos locais de importância clínica são classificados como aminoésteres e aminoamidas. Os que apresentam a ligação do tipo éster são metabolizados por colinesterases plasmáticas, sendo estes: lidocaína, bupivacaína e ropivacaína.

O pH do meio pode interferir na absorção dos anestésicos locais modificando as formas ionizadas e não ionizadas.