As principais vias de absorção são o trato gastrintestinal e o respiratório.

A dosagem de chumbo no sangue é o método de escolha e mais utilizado na avaliação inicial de paciente com suspeita de intoxicação. Os valores de referência clássicos preconizam níveis máximos ou iguais a 10 ext{ mcg/dL} em crianças e inferiores a 40 ext{ mcg/dL} em adultos.

A atividade da enzima ácido delta-aminolevulínico-desidratade (ALA-D) está aumentada na intoxicação pelo chumbo. A Avaliação dos níveis dessa enzima tem importância nas exposições ocupacionais.

O chumbo forma complexos estáveis com vários ligantes bioquímicos, incluindo os radicais OH, SH, e NH_2. Os grupos SH são os mais importantes do ponto de vista toxicológico. No rim, os efeitos patogênicos dividem-se em dois problemas principais: a disfunção tubular reversível (às vezes associada à síndrome de Fanconi, com glicosúria, aminoacidúria e fosfatúria) frequente em crianças agudamente intoxicadas, e a nefropatia intersticial crônica, vista em indivíduos com história de exposição longa e contínua.