Atropoisômeros são compostos quirais originados pelo impedimento estérico de uma ou mais ligações simples, mas são compostos que não possuem importância farmacêutica.

Fármacos enantioméricos recebem maior atenção em estudos farmacológicos, pois as vias sintéticas de fármacos quirais são estereosseletivas, levando à formação de somente um dos enantiômeros.

Enantiômeros apresentam a maioria de suas propriedades físicas idênticas e, quimicamente, eles demonstram comportamentos diferentes somente em ambientes quirais. Essa característica é de extrema importância biológica, uma vez que a maioria dos receptores endógenos de fármacos, como proteínas de membranas e enzimas, também são compostos quirais.

Fármacos enantioméricos são sempre comercializados na forma de misturas racêmicas, ou seja, uma mistura de quantidades diversas dos enantiômeros, devido ao alto custo econômico na separação dos mesmos e porque não representam nenhum perigo à saúde humana.

A discriminação estereosseletiva de dois enantiômeros por receptores biológicos deve-se à interação espacial-específica fármaco-receptor, explicada pela teoria dos três pontos, segundo a qual ambos os enantiômeros são capazes de apresentar três pontos de interação complementares, dispostos espacialmente de tal maneira que possam se ligar ao receptor, promovendo o efeito máximo.