A maioria dos benzodiazepínicos são metabolizados em substâncias ativas, sendo o desmetildiazepam um metabólito ativo comum a vários benzodiazepínicos.

A seletividade de agonistas não-benzodiazepínicos, como o zolpidem, por determinadas subunidades do receptor GABA, diversamente aos benzodiazepínicos que ativam todos os três sítios de ligação específicos de GABA-benzodiazepínicos do receptor GABA-A, explicaria a seletividade dos efeitos sedativos e a falta de efeitos anticonvulsivantes e relaxantes musculares dos primeiros.

O uso do fitoterápico “kava” pode resultar em potencialização da ação de agonistas de receptores benzodiazepínicos, pela superativação sinergística de receptores GABA.

O acúmulo de concentração plasmática, como o secundário ao uso por longo prazo de benzodiazepínicos, ocorre com o agonista não-benzodiazepínico zolpidem em razão do metabolismo lento deste e da presença de metabólitos ativos.

A absorção de agonistas não-benzodiazepínicos, após a administração via oral, pode ser retardada em até uma (01) hora, caso seja ingerido com alimentos.