A progesterona contida nos anticoncepcionais suprime o centro tônico, que reduz o LH e não permite que os folículos atinjam grandes dimensões, além de bloquear o centro pulsátil impedindo a ovulação.

A associação com estrógenos suprime diretamente a adeno-hipófise, reduzindo a liberação de FSH e a emergência de ondas foliculares, a completa metabolização dos hormônios e a formação de um folículo ovulatório são superiores a isso.

A primeira semana do tratatamento contraceptivo mensal é a mais sensível à queda de eficácia pela perda da dose diária, pela presença de um folículo em desenvolvimento.

As doses contidas nos anticoncepcionais são superiores as endógenas, por isso, resultam em um aumento da proliferação endometrial, fluxo menstrual, o que pode resultar em maior incidência de tumores reprodutivos.