Inibe a fusão das membranas virais e celulares mediada por interações entre gp41 e CD4.

Inibe a neuraminidase viral e, portanto, provoca agregação viral na superfície celular e redução na disseminação do vírus.

Atua no local de ligação do pirofosfato da DNA-polimerase viral e impede a clivagem do pirofosfato a partir de pirofosfatosnucleosídicos, bloqueando, assim, o prolongamento de um molde de primer adicional.

Faz com que as enzimas da célula hospedeira adicionem dois fosfatos para formar trifosfato de aciclovir, que é transportado para o núcleo. Depois que a DNA-polimerase do herpes cliva pirofosfato a partir de trifosfato de aciclovir, a DNA-polimerase viral insere mono fosfato de aciclovir, e não mono fosfato de 2 '- desoxiguanosina no DNA viral.