São potencializadores da ação do GABA.

Promovem o relaxamento muscular profundo por meio do canal iônico de GABA, induzindo a paralisia flácida de parasitos e artrópodes.

Também possuem atividade contra cestódeo e trematódeos.

Algumas raças de cães possuem maior propensão a apresentarem distúrbios neurológicos por conta das alterações funcionais na glicoproteína P, que aumentam a concentração no SNC.