Inibem a síntese proteíca pela ligação à subunidade ribossômica 50S, mesmo local de ligação do cloranfenicol e macrolídeos.

São bactericidas, ligam-se irreversivelmente a subunidade 30S do ribossomo bacteriano e bloqueiam RNA t e RNAm, resultando em produção de proteínas defeituosas.

Provocam a lise osmótica celular ao se ligarem aproteína fixadora de penicilina e inibirem as enzimas transpeptidases que sintetizam peptídioglicano, componente da parede celular bacteriana.