São agonistas dos receptores GABA. Uma vez ativados estes receptores, ocorre um influxo de cloro para o interior do neurônio, causando uma hiperpolarização da membrana neuronal.

São antagonistas dos receptores NMDA (glutamato), que ativam canais iônicos envolvidos na despolarização neuronal. Desta forma, ocasionam depressão estritamente na região tálamo-cortical.