No transporte passivo, a molécula do fármaco geralmente penetra por difusão seguindo um gradiente de concentração, em virtude da sua solubilidade na camada lipídica dupla.

As características de um fármaco que preveem seu transporte e sua disponibilidade nos locais de ação são: peso molecular e conformação estrutural, grau de ionização, lipossolubilidade relativa dos seus compostos ionizados e não ionizados.

No transporte ativo as proteínas da membrana plasmática intermediam o transporte intramembrana de alguns solutos fisiológicos, essas proteínas também realizam o transporte intermembrana dos fármacos sem o gasto de energia e podem ser alvos de ação farmacológica.

A ADME de um fármaco requer sua passagem através de várias membranas celulares. Os mecanismos pelas quais os fármacos atravessam as membranas e as propriedades físico-químicas das moléculas e das membranas que influenciam essa transferência são essenciais para a compreensão da disposição do fármaco no organismo humano.