As metilxantinas, nas doses usualmente recomendadas, são desprovidas de toxicidade.

A adição de teofilina ao tratamento com anticolinérgico e beta-2 agonista de longa duração melhora a dispneia em quase todos os pacientes, sem trazer efeitos tóxicos.

A broncodilatação, promovida pela teofilina, está associada à redução do aprisionamento aéreo, à melhora da troca gasosa e da tolerância ao exercício, além da melhora da força muscular e da dispneia.

As metilxantinas são consideradas broncodilatadores de primeira escolha.

A broncodilatação induzida por teofilina é significativamente mais importante que a monoterapia ao brometo de ipratrópio.