Têm a finalidade de baixar a glicemia e mantê-la normal, com valores inferiores a 100 mg/dl quando em jejum e inferior a 140 mg/dl no pós-prandial.

A metformina, que atua diminuindo a produção hepática de glicose, é contraindicada em pacientes com insuficiência renal.

Os inibidores da DPP-IV possuem poucos efeitos colaterais, porém não são indicados em terapia adjunta para o controle glicêmico.

Os remédios que aumentam a secreção de insulina, como as sulfonilureias, favorecem o ganho de peso e o desenvolvimento de hipoglicemia.