Os receptores podem interagir com substâncias endógenas e exógenas desde que apresentem afinidade química

O efeito da droga depende diretamente da fração de receptores ocupados; por isso, o efeito máximo ocorre quando todos os receptores estão ocupados

Os receptores associados à proteína G na superfície das células desencadeiam um processo de transdução de sinal com ativação em cascata de diversos sistemas enzimáticos

Os receptores que interagem com as drogas nem sempre são macromoléculas funcionais presentes na superfície das células efetoras

Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos, dependendo da capacidade de ativar o receptor