O efeito farmacológico da cetamina é mediado por interação com receptores do tipo NMDA. Pode também bloquear receptores muscarínicos dos neurônios centrais, bem como potencializar os efeitos inibitórios do GABA.

No sistema cardiovascular, a cetamina produz depressão dose-dependente, promovendo redução da frequência cardíaca, redução do débito cardíaco e da pressão arterial média. De forma geral, exerce efeito inotrópico negativo sobre a musculatura cardíaca.

No sistema nervoso central, a cetamina causa aumento da pressão intracraniana, do fluxo sanguíneo cerebral e do consumo de oxigênio. Além disso, possui ação anticonvulsivante e neuroprotetora.

A cetamina mantém propriedades analgésicas mesmo em doses subanestésicas, que são consideravelmente menores que aquelas necessárias para induzir anestesia cirúrgica.

A cetamina, na forma do isômero S (+), tem maior potência analgésica-anestésica, duração de efeito e recuperação mais rápida quando comparada às formulações R (-) ou à mistura racêmica.