Os anestésicos locais impedem a despolarização do neurônio, sendo assim, este não sai do seu estado de repouso, explicando a ação dos anestésicos na função neuronal.

Os anestésicos locais impedem que o neurônio hiperpolarizado volte para o repouso. Sabemos que o neurônio hiperpolarizado não responde a estímulos, mesmo que esses estímulos sejam supralimiares. Isso explica a capacidade dos anestésicos bloquearem a função neuronal.

Os anestésicos locais agem sobre os canais de sódio, impedindo-os de abrir. Dessa forma, como canal fechado o sódio não consegue sair do neurônio. Altas concentrações de sódio no meio intracelular cria um ambiente tóxico para o neurônio.

Os anestésicos locais, por impedirem o funcionamento dos canais de sódio, impedem o retorno do neurônio para o repouso. Esse canal é importante para manter as concentrações iônicas ideais do neurônio em repouso.

Os anestésicos locais impedem a repolarização do neurônio, sendo assim, este fica polarizado por mais tempo. Esse longo período de polarização é prejudicial para o neurônio, fazendo-o perder a sua função.