Nesta associação, um é antibiótico e o outro é inibidor do mecanismo de resistência da bactéria

Aumento da absorção do sulfametoxazol proveniente do aumento do fluxo sanguíneo intestinal determinado pela trimetoprima.

Inibição seqüencial na via de síntese do ácido fólico.

Aumento da penetração do sulfametoxazol proveniente do enfraquecimento da parede celular da bactéria provocado pela trimetoprima.

Efeito bacteriostático do sulfametoxazol associado ao efeito bactericida da trimetoprima.