A manutenção dessa via do é essencial para biossíntese de nucleotídios timidínicos e purínicos que serão incorporados ao DNA, daí a intervenção nessa via metabólica.

Seu mecanismo de ação é baseado na inibição da enzima di-hidrofolato redutase (DHFR), que mantém armazenamento intracelular de folato em sua forma reduzida.

É um fármaco que pertence ao grupo farmacológico dos inibidores da topoisomerase.

Tem a sua administração com a Leucoverina (LV), para haver um resgate de folato nos tecidos normais.

Síndromes neurológicas são descritas, como neurotoxicidade e encefalopatia desmielinizante.