Todos os anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes apresentam algum grau de atividade vasodilatadora.

Os anestésicos locais agem provocando uma redução acentuada da condutância de potássio (K+) através da membrana nervosa.

A maioria das soluções de anestésicos locais são preparadas comercialmente sem um vasoconstritor com um pH abaixo de 5.0.

A adição de um vasoconstritor à procaína aumenta significativamente a duração do controle da dor.