O efeito de “primeira passagem” só ocorre quando o fármaco é introduzido por via endovenosa.

O trato gastrintestinal conta com sistemas de transporte especializados (transporte ativo), que respondem pela absorção de toxicantes lipossolúveis neste local.

Na eliminação por via renal, a alcalinização da urina, favorece a reabsorção de bases fracas.

O gasto de energia na forma de ATP é condição para a realização das reações de biotransformação da fase II.