Os bloqueios locais ou regionais atuam impedindo a geração do impulso nervoso na membrana celular e têm sua absorção dependente, exclusivamente, da vascularização local e a lipossolubilidade.

O uso de anestésicos locais associados a drogas vasoconstritoras faz com que o efeito da anestesia tenha uma duração até quatro vezes maior que o bloqueio realizado sem vasoconstritores.

Bloqueios locais e regionais dificilmente causam alterações sistêmicas por sua atuação limitada, podendo ser utilizados sem a necessidade de avaliação pré-anestésica dos pacientes.

Anestésico local é toda substância capaz de bloquear, de maneira reversível, os impulsos nervosos aferentes, especialmente aqueles que conduzem os estímulos dolorosos no local de sua aplicação, causando perda temporária da sensibilidade.