A decisão para o início da terapia medicamentosa das dislipidemias depende do risco cardiovascular do paciente e do tipo de dislipidemia presente.

Os medicamentos hipolipemiantes costumam ser divididos nos que agem predominantemente nas taxas séricas de colesterol e naqueles que agem predominantemente nas taxas de TG.

Os fibratos são indicados no tratamento da hipertrigliceridemia endógena quando houver falha das medidas não farmacológicas. Quando os triglicerídeos forem muito elevados (> 300 mg/dL) são recomendados, inicialmente, junto das medidas não farmacológicas.

Na hipercolesterolemia isolada, os medicamentos recomendados são as estatinas, que podem ser administradas em associação à ezetimiba, à colestiramina e, eventualmente, aos fibratos ou ao ácido nicotínico.