A indústria farmacêutica utiliza com frequência a estratégia de planejamento de fármacos chamada de me-too na qual desenvolvem novas moléculas a partir de outras já existentes com pouca inovação estrutural.

A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleosideo mostrado na figura abaixo. Após a descoberta do aciclovir, foram desenvolvidos outros antivirais que são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:

Diversas reações químicas podem ser empregadas no planejamento de fármacos, principalmente a reações de formação de ligação carbono-carbono e a reações de interconversão de grupos funcionais.

Os AINE derivados do ácido propiônico, como o Ibuprofeno, necessitam da estereoquímica dextrógira (R) da metila no Cα, para que apresentem inibição da COX.

A Dipirona apresenta o grupo lábil ácido sulfônico, que, após sua remoção, leva à formação do derivado contendo a amina terciária de menor atividade inibitória da COX.