Anestesia local determina abolição somente de funções sensitivomotoras. O comprometimento da condução em fibras periféricas obedece a determinada sequência, em que primeiramente se bloqueiam as responsáveis pela sensibilidade térmica, dolorosa e tátil, depois as autonômicas, a seguir as relacionadas à pressão e vibração e, por último, as proprioceptivas e motoras.

A escolha do anestésico local é condicionada por parâmetros farmacêuticos, farmacodinâmicos, farmacocinéticos e pela presença de determinadas condições clínicas. Os parâmetros farmacológicos englobam conceitos de potência e toxicidade relativas, início e duração de efeito.

A diminuição da duração de efeito determinado pelo uso de vasoconstritores é observada, sobretudo com anestésicos de durações curta e intermediária, como procaína, lidocaína, prilocaína e mepivacaína. É maior com anestésicos de longa ação e maior lipossolubilidade, devido a maior taxa de ligação tecidual e a uma propriedade vasodilatadora relativamente potente, contrária ao efeito do vasoconstritor.

Anestésicos locais tipo amida têm depuração aumentada em presença de insuficiência hepática decorrente de lesão celular ou deficiência de perfusão sanguínea (hipovolemia, hipotensão ou insuficiência cardíaca congestiva). Nessas condições, o efeito anestésico diminui, devendo-se ajustar as doses.