A triagem de grandes números de produtos naturais, bancos de entidades químicas previamente descobertas e repositórios de peptídeos, ácidos nucleicos e outras moléculas orgânicas são as principais fontes de compostos protótipos.

Os testes clínicos de fase IV se iniciam no mesmo momento que os testes pré-clínicos.

O desenvolvimento de fármacos tem como objetivo novos tratamentos para as diversas patologias existentes e, assim, aumentar a expectativa e qualidade de vida das pessoas.

Os testes clínicos são compostos por quatro fases, a saber: Fase I, estudo de toxicidade em indivíduos saudáveis; Fase II, estudo da eficácia e segurança do fármaco com número reduzido de pacientes apresentando a doença-alvo; Fase III, estudo multicêntrico com número elevado de pacientes; Fase IV, farmacovigilância.

As moléculas potencialmente ativas devem passar por estudos in vitro para avaliação das propriedades biológicas e estudos in vivo para investigação da farmacocinética e farmacodinâmica em animais (testes pré-clínicos). Posteriormente, são iniciados os testes clínicos (em seres humanos).