os metabólitos reativos podem estar envolvidos em muitas interações relacionadas, potencialmente citotóxicas e não covalentes, incluindo oxidação de lipídeos.

níveis intermediários de toxicidade são mais aceitáveis nos fármacos direcionados a doenças graves (p. ex., AIDS ou câncer), e quase sempre é difícil tomar decisões quanto a prosseguir ou não em seu desenvolvimento.

efeitos adversos relacionados com a principal ação de um fármaco são quase sempre causados por metabólitos reativos e/ou reações imunológicas.

os efeitos tóxicos podem ser relacionados com a principal ação farmacológica (lesão hepática com paracetamol, por exemplo) e não relacionados com a principal ação farmacológica (sangramento com anticoagulantes, por exemplo).

os efeitos tóxicos são explicados pela farmacodinâmica e não consideram os aspectos farmacocinéticos.